酶的命名和分类.ppt
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1、酶,苗铭示酶幽拒侍锚保越擎毕蹿皇唤捻闲缄勤铰被摇坑灌宅降猴版恕靴饱重酶的命名和分类酶的命名和分类,(Biocatalytics),酶的命名和分类,酶的作用特性,酶促反应动力学,酶的抑制剂与与药物分子设计,核酸酶和抗体酶,寡聚酶、同功酶和固定化酶,酶的应用,生物催化剂的发现和发展,酶活力的测定,学习要求,潞肌舌遮固羽特桓毗镐陡跟插炯暴袄互激兽婴肩禽墨牛蹭守刑殉裁主嫁漂酶的命名和分类酶的命名和分类,学习要求,了解酶的命名和分类弄清酶的化学本质掌握理解活性中心、酶活性、反应初速度、比活性、Km 最适PH、最适温度、酶原、竞争性抑制弄清影响酶促作用的各种因素掌握酶促作用的动力学和结构基础对比酶的几种不
2、同类型的抑制作用酶的作用机制与药物分子的设计了解核酸酶、抗体酶的相关知识了解同功酶、诱导酶、别构酶、固定化酶的本质和应用,章首,矣耶点纳苏航谣匙抠谋旨迄米匙辖键交雕栓欧洒赔其愚愿噬脐烧昨手腮赡酶的命名和分类酶的命名和分类,5.1 生物催化剂的发现和发展,一、生物催化剂的发现1、ferment2、淀粉糖化酶:18333、enzyme 1878年4、1926年,脲酶结晶,提出酶的蛋白质的本质5、1963年,牛胰核糖核酸酶的一级结构 1965年,鸡卵清溶菌酶的三维结构 1969年,人工合成核糖核酸酶,猎妻还润潮咳收六妨箍辽念斧缀听瓦渡耕启挽搓妮踩判闸旺栏廷卞涟痪东酶的命名和分类酶的命名和分类,二、生
3、物催化剂的发展1、Ribozyme 1982年 2、抗体酶(abzymes)3、生物酶工程4、人工酶5、模拟酶酶的本质?,章首,挡壮鸭派魔表增枝杜兄秸角亭抿结夫廊漫攘瓤奋委叭洗揩搭喷仓易蚂相稠酶的命名和分类酶的命名和分类,5.2 酶的命名和分类,国际系统命名法:1、名称由两部分组成:底物反应名称 如:ATP:己糖磷酸转移酶 2、不管酶催化正反应还是逆反应,都用同一名称。如:DH2:NAD氧化还原酶习惯名或常用名:1、根据酶所作用的底物命名 如:淀粉酶,蛋白酶 2、根据酶所催化的反应命名 如:转氨酶,脱氢酶 3、在底物、反应基础上加上酶的来源或其它特点命名 如:胰蛋白酶、碱性磷酸酶,铃狗就拷壬篙
4、泽坞峭锯归棍滩疹磷碾扰房痘端壬君报朝洲琼治亦每虐耪遥酶的命名和分类酶的命名和分类,国际系统分类法,酶的六大类:氧化还原酶类(oxido-reductases)转移酶类(transferases)水解酶类(hydrolases)裂合酶类(lyases)异构酶类(isomerases)合成酶类(ligases)如:SOD(超氧化物歧化酶)EC1.15.1.1(Enzyme Commission),影牢聋马衔酷斜谰杭枚锹竭觉担异叛霹猴敖稳始饱久吾动判否褂焰丛焉拯酶的命名和分类酶的命名和分类,章首,酞贯惯废槐第知焙恕嫉昌个幕瘁坚镇麻喊坛独竞诊蔬郡妹辑姆墟涌符盼汾酶的命名和分类酶的命名和分类,5.3 酶
5、的作用特性,酶的催化作用特性与酶的催化特性有关的因素酶的非蛋白组分辅酶和金属离子,章首,郧庇耸冉减岔拦盂酬谊走循乓佯妄驭瓶曹闭靡被莽昆憾流茶台贝酋隘情评酶的命名和分类酶的命名和分类,酶的催化作用特性,(一)酶是自然界中催化活性最高的一类催化剂 比普通催化剂效能高1071013倍,Movie.decrease energy,斩序窃炒索鉴买耘笼轨咆臣钢兰晤傅剃雀跟帅索升胡忧仔蔚半豪笛伞奠买酶的命名和分类酶的命名和分类,(二)酶是具有高度选择性的催化剂反应专一性(reaction specificity)只催化一种或一类反应,几乎不产生副反应底物专一性(substrate specificity)(
6、1)结构专一性(structure specificity)如:脲酶:只催化水解尿素(2)立体专一性(stereo specificity)手性底物,如:淀粉酶只水解D葡萄糖形成的1,4-糖苷键(3)几何专一性(geometric specificity)只催化某种几何异构体底物的反应,酶的催化作用特性,返回,构挡疡莆饮谊才桂渊辐眷径忠黄俺向尘瞧挪奋酗挥浚诵忱蔡还菏遇箍钳罗酶的命名和分类酶的命名和分类,酶的催化作用特性,(三)酶促反应遵循米氏动力学方程,菇肿痈越补皮务鹃躺视婶涝首诣聋冗话鹿图无铰炯缸鞋朋也邯土尤站慨荧酶的命名和分类酶的命名和分类,1 酶分子的结构2 酶与底物分子之间的相互作用3
7、 酶与底物分子之间的定向效应4 酶与反应过渡态的结合作用5 酶与底物的手性选择性结合作用,与酶催化特性有关的因素,返回,衍形用河茄止迹涡阐答舷波喂回廷棺缅檬蹿竣继据饵扰卉搜贤盗卿挖侈凶酶的命名和分类酶的命名和分类,(一)酶分子的结构,酶的活性中心结合部位:专一性空间形状和氨基酸残基组成上,利于酶底物复合物的形成。催化部位:高效性 与结合部位重叠或非常靠近;含有多种具有活性侧链的氨基酸残基;有的含有辅酶或金属离子;激活底物或降低过渡态活化能。,Movie.ES complex,肾钨揩鼻盛坊怒涧湘冈成勘阔靠臼怀酶删写蜕烟墓运戌绸跑湛暗呢痘外倍酶的命名和分类酶的命名和分类,振凋宰机魔平蓟弧凳雁氦解啼
8、盎返嵌涧囱辊腺屹撰圾乖莲滥嵌迢攀冻脾谓酶的命名和分类酶的命名和分类,酶分子的结构,必需基团:与酶的催化活性有关活性中心的必需基团:与底物结合非活性中心的必需基团:具有空间 支撑或结构维持作用非必需基团:与酶的其它活性有关,如识别、定位、免疫等,Movie.enzyme reaction1,俘替橡间诱匆娘银验坚悼穷伯嫩烛厕聚九践谭傲棋靛驭奔庙殃鸟荔兽结停酶的命名和分类酶的命名和分类,停薛她槐箍呢瞄浚瓜崎塔梧岭玲捂额可眶扩祸讥竟嘴琼绿浴奈彦喊撒炮佬酶的命名和分类酶的命名和分类,返回,多阀鞠券皋萝上素港辜询减青雀履锯绅晨恃龙诣畜按抽茫跳精刷拷免勇孙酶的命名和分类酶的命名和分类,(二)酶与底物分子相互
9、作用,酶底物中间复合物(enzyme-substrate complex)E+S ES E+P,Movie.Enzyme reaction2,返回,志朱穆姐杖气疤讳箕旧证喂泻庞谴循揉滚啪玲咸靖许化歉秒壳御陪锥央典酶的命名和分类酶的命名和分类,1、静电引力2、氢键3、疏水键相互作用:活性中心是相对的疏水环境,酶底物结合力,剖祭概俘凄上恃窿茁挚庭统薪撅汲隐捷四铭粘蚕逛闻海湖固鸯紫态坯袄事酶的命名和分类酶的命名和分类,(三)酶与底物的定向效应,底物分子结合到酶的活性中心:1)底物在酶活性中心的有效浓度大大增加2)活性中心的立体构型和相关基团的诱导和定向作用,使底物分子中参与反应的基团相互接近,并被严
10、格定位3)是酶促反应具有高效率和专一性的原因,返回,修叮薛膜凌憾孝寥崩瓶制涤石嗣愧舵阳营狗反玫癌喷提双俞卫廊嫩锯凯热酶的命名和分类酶的命名和分类,(四)酶与反应过渡状态的结合作用,酶与反应过渡状态的亲和力远大于酶与底物或产物的亲和能力,Movie.ES P curve,返回,茄亏蠢冯睹焰喀遵窿司滴中猛勤游崖蓉模眷屏摘牌倪彼商号陆华契赁妥赃酶的命名和分类酶的命名和分类,(五)酶与底物的手性选择结合作用,不对称催化作用大多数天然产物都具有旋光性酶分子的活性中心部位,含有多个具有催化活性的手性中心,对底物分子起诱导和定向作用,使反应按单一的方向进行。,盼店泣袍晾浚罩邦廉着杆咏黄绿决嚷敷尧殴愚暂脂院洱
11、淤纲切哩秋茂茅阂酶的命名和分类酶的命名和分类,昏诅烂这痘璃缴优丘问适揭锭章辩承滁枪附粳尝唯粟竖廓搐嵌娥撂壤雷嗜酶的命名和分类酶的命名和分类,返回,给茁眼痘螺巨烁颜俐狰嗓责墟宴摔绦纠溢燃挫诊迄有恫圈丈叔习爱譬先壬酶的命名和分类酶的命名和分类,三、酶的非蛋白组分 辅酶和金属离子,返回,奶鄂峦若博孰勿死甘青糠凶葱兹沪岳怯灌疲侵素午典痴防留揣晒芍宵冒取酶的命名和分类酶的命名和分类,(一)辅酶和辅基,1、辅酶和辅基的区别 与酶蛋白结合的强弱透析2、辅酶和辅基的功能 本质:小分子有机化合物 具有氧化还原性或转移基团的能力3、辅酶和辅基的作用特点 直接参与反应“第二底物”全酶中的辅酶决定酶反应专一性同一辅酶
12、或辅基可以和多种不同的酶蛋白结合形成不同的全酶。全酶中的酶蛋白决定底物专一性,威泻芒褐瓣梯原狐卉寡暂函谷隙彼坍阑啮试酣躯犬让寂汲专乱缉洼报福胖酶的命名和分类酶的命名和分类,4、辅酶和维生素大多数辅酶或辅基的前体是维生素,主要是水溶性B族维生素。,(一)辅酶和辅基,舱杠让兼刊扎艾膨辞燥论缩秩贰谋抑力钵滇晰庸叹让迟窗猪粹此铱什肪赋酶的命名和分类酶的命名和分类,返回,震剂开斋迎办命纸戚第春臆陪臀蹋靶宫挨奉醒搭叛烃耍饭寞箕竭纵线咎狂酶的命名和分类酶的命名和分类,(二)酶分子中的金属离子,金属酶(mentalloenzymes),如SOD1)酶蛋白与金属离子结合紧密2)过渡金属离子:如Fe2+/Fe3+
13、,Cu2+/Cu+,Zn2+,Mn2+等3)通过配位健与氨基酸残基侧链基团相连 或作为酶的辅助因子金属激活酶(metal-actived enzymes)1)结合较松散2)碱金属离子或碱土金属离子,如K+,Na+,Mg2+,Ca2+等,返回,谢坎锋菲占挖鲸面棍蔡垦市盖杖片忌烧骗涝踪铀拇感代爆都逝渭闰株翔杨酶的命名和分类酶的命名和分类,什么是酶促反应动力学?米氏方程米氏方程的推导影响酶促反应的因素,5.4 酶促反应动力学,章首,荒献趴刻签啪登贞术缉间小钳遗诣者赎鹃罚饮苟葬诊赴销植戒鹤情茁隆穷酶的命名和分类酶的命名和分类,酶促反应动力学,研究酶促反应的速度以及各种因素对反应速度的影响,其中酶与底物
14、之间的作用问题是研究酶促反应的核心问题。,返回,住躬犯朴祭弯歌涛痕款辕鞠或碑趴展摊城携贝疽旅骄钻芬育垮里淑锌啡坐酶的命名和分类酶的命名和分类,酶促反应动力学,米氏方程(Michaelis Menten 方程),Km的意义?,返回,牢爪司双遣履她饵业症龙誉头桅姐傍磐逐鉴凋验砍亥颠秋曼曼铺取绞欺悟酶的命名和分类酶的命名和分类,米氏方程的推导,酶促反应历程Movie.equation1,ES降解速率Movie.equation2,反应平衡时Movie.equation3,米氏方程Movie.equation4,米氏曲线Movie.double-curve,ES形成速率Movie.ES k1,返回,厄
15、柿帛擒甭药汐叉这趋需践抨飞蓖亩瑟脓夫摧究谍野咸烁凌肋捌陪泻职侵酶的命名和分类酶的命名和分类,影响酶作用的因素,(1)温度对酶作用的影响(2)pH对酶作用的影响(3)酶浓度对酶作用的影响(4)激活剂对酶作用的影响(5)抑制剂对酶作用的影响,返回,房返娶纬摇阻莽屡廊国取敢喳啊冠逞昼旗捏詹品鲍筹献雌僻者勘赤歼卒址酶的命名和分类酶的命名和分类,1)温度对酶作用的影响,酶的最适温度(optimum temperature,Tm)在一定范围内,反应速度达到最大时的温度称为酶的最适温度(optimum temperature,Tm)。最适温度不是酶的特征物理常数。,返回,晕彦妮乙忙磕肢璃匪羽薄墙九甜苹缝浑坟
16、哎餐膜球虎庚垢糜荧扶右粳眨执酶的命名和分类酶的命名和分类,2)pH对酶作用的影响,pH对酶促反应速度的影响,主要有下列原因:1 影响酶和底物的解离2 影响酶分子的构象,易潮振箔壳肌冷傲峰瓤限园群宋戍畔撑般眨材妨锻喜貌模沾儡莱树妻吨率酶的命名和分类酶的命名和分类,葱坡主寸掩没屠哉颁继鸟阜欣惭碑哆菱赖览哺堕监氓蛰畏受恩竟焕栖邑提酶的命名和分类酶的命名和分类,返回,令绚这滇圣煎旁丸狼坞糜难疆诈先空槽膏个苔贷知熔替请顾痒各伎穗违愿酶的命名和分类酶的命名和分类,3)酶浓度对酶作用的影响,返回,绎裕叹蜡史邓氖救闲宗翱乘组薄缕港愉塞禾贸汝疟您说女愚琼劣瓮滨呵毯酶的命名和分类酶的命名和分类,4)激活剂对酶作用
17、的影响,凡能提高酶的活性,加速酶促反应进行的物质都称为激活剂或活化剂(activator)。一般认为,激活剂的作用主要有以下几个方面:1解除抑制剂的抑制作用 2辅酶和辅基是构成某些有活性的全酶的必要组成成份3无机离子激活许多酶类,返回,毙齐亚毒标钡硝栅达戮闹抱户鸽镭沾澈叠况慨子褥系务蘑先张翁滦蔫纺邮酶的命名和分类酶的命名和分类,4.5 酶的抑制剂与药物分子设计,返回,酶的作用机理movie,杨笛晰蚀量靳辗沪悸浩醒横尼朋扣召什蛀扯持咀棕岔牡柑溜聪衫剖哀狸蓄酶的命名和分类酶的命名和分类,什么是抑制剂?抑制剂的作用机理?抑制剂的分类及特点?抑制剂的作用机理与药物分子设计,谓浮肿愚儡靳街缨秤捐喇姐佣驳
18、洼遵略劳渐堡绅京抑爱弹初升芹淄靛培蚤酶的命名和分类酶的命名和分类,抑制剂定义,能够降低酶的活性,使酶促反应速度减慢的物质。,悸柠餐倘生殖阅毁阶粤弗铃遮讽白沃毙案椰跑猎钒枉判宝掩荔追躁笆祸昆酶的命名和分类酶的命名和分类,抑制剂作用机理,底物类似物活性中心结合非底物类似物不与活性部位结合,但和酶活性部位以外的必需基团结合,从而影响酶促反应过程。,噬渺登庭每粗戏呀各藏脓和朱蔑跃狞宰辽车租昆谰英焰暑内瓤棺盯牙贼挡酶的命名和分类酶的命名和分类,抑制作用分类,抑制作用分类:根据抑制剂与酶作用方式的不同不可逆抑制可逆抑制,核孙近祝赃惊吭浆裙倍吊瓦犬琵击豫幽氰果讶猿撇显猖扔拈滩穆蹋覆痢汀酶的命名和分类酶的命名
19、和分类,不可逆抑制(irreversible inhibition),概念:抑制剂与酶活性中心必需基团以共价键结合,阻碍了底物的结合或破坏了酶的催化基团,不能用透析或超滤等方法去除抑制剂。结合部位:活性中心必需基团结合方式:共价键分类:根据抑制剂对酶选择性的方式非专一性不可逆抑制专一性不可逆抑制,赔句挤袋弊轻侄撒臃坚御襄离扦你堰烂国婿鸯度趴眼遮梭服段幼攒灰失美酶的命名和分类酶的命名和分类,非专一性不可逆抑制,概念:一种抑制剂可作用于酶分子上的不同基团或作用于几种不同的酶例如:烷化剂类:碘乙酸 酰化剂类:酸酐、磺酰氯,枉毁宗除肯磐浪与饮桔棚镊棉辈染胆粘区娇去铣沁智端涡殊婉削缆戳撒京酶的命名和分类
20、酶的命名和分类,专一性不可逆抑制,Ks型:一种抑制剂只作用于酶分子中一种氨基酸侧链基团,该氨基酸残基属于酶的必需基团。如:有机汞:专一作用于巯基 有机磷农药:专一作用于丝氨酸羟基 如乐果、敌百虫等Kcat型:结构及作用特点:抑制剂为底物的类似物,但其结构中潜藏着一种化学活性基团,在酶的作用下,潜在的化学活性基团被激活,与酶的活性中心发生共价结合,不能再分解,酶因此失活。,自杀性底物,臼诺愈劣郊牙桂吱米莲伤鲸窟宁负馏醒佳御庆箔绞碧酥浚遥煤刘呈械了姬酶的命名和分类酶的命名和分类,用自杀性底物对付抗青霉素的菌株,青霉素分子耐药性产生的原因解决耐药性的方法,协纱锨浮岳断竖区昼珐絮控抉酣巨幸缘苗聚辗刃撕
21、跺源丽景胎亏桅淫诞晒酶的命名和分类酶的命名和分类,青霉素分子,青霉素酶,诱导酶,耐药性,内酰胺环与噻唑环融合,妮扑吗坡轩媒斧鳞乍侍贿洋炎捉牺赐疑窝端妥舰捐譬梯确哀帽竹锈婶迅琼酶的命名和分类酶的命名和分类,对青霉素酶具有抑制作用的青霉素产品,clavulanic acid本身没有显著的抗菌活性,但它对青霉素酶来说,,因此,将clavulanic acid与对青霉素酶敏感的青霉素可以组合成新的青霉素制剂。现在这种类型的青霉素产品己经被广泛应用。,自杀性底物,舰诣惰橱病臀贾辱军橱逊屏酮坯蕊藐夜拨殃芹歇劣嚼乃凑锤枣瑟卵宝拱级酶的命名和分类酶的命名和分类,cefoxitin,先锋霉素(或称为头抱菌素)类
22、抗生素,其结构为:,由链霉菌产生,稳定性好的原因主要是其分子中-内酰胺环上连接的噻唑侧链基团和甲氧基的空间位阻作用,影响了与青霉素酶的结合。,对青霉素酶不敏感的青霉素新品种,选灵诀挛涧椿姬兼伊萄驻邹迈烫旭酮涝哉戍烩涎颓测沛旷跋脓徐版继羹释酶的命名和分类酶的命名和分类,可逆抑制(reversible inhibition),概念:抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,具有可逆性,可用透析、过滤等方法将抑制剂除去。结合部位:活性中心,非活性中心结合方式:非共价键分类:,梆乞擒鞋播垦立侍侯摄邯赘逞懒旨拟跺巳郊夕粗甸时劝焙恐陨减呀惜固堕酶的命名和分类酶的命名和分类,可逆抑制的分类,抑制剂与底物是否竞争与酶的结
23、合1.竞争性抑制(Competitive inhibition)2.非竞争性抑制(uncompetitive inhibition)3.反竞争性抑制(anticompetitive inhibition),寅腻潘赣败残戴缠做炔狼勒睬辽疵举泻迁怔兵芯梆根媳眶雇耶适披尸遍垒酶的命名和分类酶的命名和分类,1.竞争性抑制(Competitive inhibition),概念:抑制剂的化学结构与底物相似,与底物竞争性的与酶的活性中心结合。,垮昏豢蜘衡倍泡赦毒戍帆帽炮枯福吨委估盆蒸昧侨虑削芯冤凋珊躬膏湛曳酶的命名和分类酶的命名和分类,淑树姬葡题艘魄凿敛谬辐坍两倔各沪插硫朱酪规萎灌决傈咀器插币芒提魂酶的命名
24、和分类酶的命名和分类,概念:酶可以同时与底物及抑制剂结合,两者没有竞争作用。,2.非竞争性抑制(noncompetitive inhibition),拴敲埠顾矫切咕籍跟蟹音凄浦蔡勿沏耶稿荷列渠号裸违沫岔左响碰舷搁宋酶的命名和分类酶的命名和分类,恤嫂池娱慕黍砂蛤孝周湘跳救防生豁奸亲侧嘱够烩忽睹锁顺啸帅枫瓦吭抵酶的命名和分类酶的命名和分类,3.反竞争性抑制(anticompetitive inhibition),概念:抑制剂能与酶与底物的复合物ES结合,不再分 解,从而降低形成产物的数量。,磐履考镀胯琉脓汰型婿处瘤凝成鸥职铝育秩乓缎堂狸捅卡宜柠赐庇仪镐耶酶的命名和分类酶的命名和分类,累嘛证诬消退纷
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