甲基化-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果的研究.docx

甲基化环糊精对齐墩果酸的增溶效果的研究王钊,王欣1,廖鼐2,海春旭（1.第四军医大学军事预防医学院毒理学教研室特殊作业环境危害评估与防治教育部重点实验室，陕西省自由基生物学与医学重点实验室，西安，710032）E-mail：摘要：目的齐墩果酸为烷型五环三砧类化合物，主要以游离或糖昔的形式存在，广泛分布于自然界中，是一种能够从多种植物中提取的天然产物。国内外研究表明齐墩果酸具有多种药理活性包括护保肝、降糖、降脂、抗肿瘤、免疫调节、抗炎、抗HlV病毒、抗突变、抗氧化、利尿等作用。但其又是一种极难溶于水的天然化合物，造成齐墩果酸的胃肠道吸收很差，生物利用度极低。因此，提高其溶解度和生物利用度，成为国内外医药研究者广泛关注的课题。近年来人们发现，超分子包合技术是提高难溶性非极性分子溶解性的有效途径之一。为提高齐墩果酸的水溶性和生物利用度，研究甲基化-P-环糊精对齐墩果酸包合后对齐墩果酸的增溶效果。方法建立甲基化-环糊精与齐墩果酸包合物中齐墩果酸的高效液相色谱测定方法，并进行线性关系、回收率考察。测定10-160mmol1.,系列浓度的甲基化-P-环糊精包合的齐墩果酸的量，绘制相溶解度曲线图，考察不同浓度甲基化-环糊精对齐墩果酸的增溶能力，并测定包合过程的超分子包合常数。结果建立的甲基化-P-环糊精与齐墩果酸包合物中齐墩果酸测定方法在0.06252mgml/线性范围关系良好。回收率符合要求。齐墩果酸的溶解度随着甲基化-P-环糊精浓度的增加而明显增加，齐墩果酸与甲基化-环糊精的相溶解度图呈现出A1.型特点。当甲基化-0-环糊精浓度为16OmmoI1时，齐墩果酸的溶解度可达0.0129moI1.'o结论对甲基化件环糊精与齐墩果酸的相溶解度研究结果可以看出甲基化-环糊精与齐墩果酸可自发形成重量比为1:1的包合物。形成的超分子包合物对齐墩果酸有着良好的增溶作用，为齐墩果酸的制剂学研究提供了良好的研究基础。关键词：齐墩果酸；甲基化-P-环糊精；包合物；相溶解度